ЭКСПЕРТИЗА ПРОВЕДЕНА                                                УТВЕРЖДЕНА

   РГП «Национальный центр                                       Приказом председателя экспертизы лекарственных средст  

                                                                         Комитета фармацевтического контроля

_______________________                             Министерства здравоохранения

"_____" ______________ 200__г.                                   Республики Казахстан

                                                                             от "____" ________ 200__ года

                                                                                                      № ___________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азитромицин Сандоз®

 

Торговое название

Азитромицин Сандоз®

 

Международное непатентованное название

Азитромицин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг; 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещество -азитромицина моногидрат - 256,00 мг или 512,00 мг

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят, кремний безводный коллоидный, натрия лаурил сульфат, магния стеарат

оболочка:

опадрий, состав (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк), соевый лецитин, ксантановая смола

 

Описание

Азитромицин Сандоз® 250 мг – таблетка удлинённой формы, белого или почти белого цвета, покрытая плёночной оболочкой, плоская  с обеих сторон.

Азитромицин Сандоз® 500 мг - таблетка удлинённой формы, белого или почти белого цвета, покрытая плёночной оболочкой,  с глубокой линией для разлома на одной стороне,  с риской на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.

Код ATC  J01FA10

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение

Плазменный период полувыведения близок к периоду полувыведения из тканей – 2-4 дня. Около 12 %  дозы введённой азитромицина внутривенно выводится с мочой в неизменном виде   в течение 3-х дней. Большинство выводится первые 24 часа. Билиарное выведение преимущественно в неизменной форме, является основным путём выведения. Идентифицированные метаболиты неактивны.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Принцип действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-ю рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов. Обычное действие азитромицина бактериостатическое, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis. H.ducrer, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Наблюдалась перекрёстная устойчивость организмов комплекса Mycobacterium avium между кларитромицином и азитромицином. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 

Показания

-         ангина, синусит, тонзиллит, средний отит

-         бактериальные пневмонии ( в т.ч. атипичные), бронхит

-         скарлатина

-         рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

-         неосложненный уретрит и/или цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

-         болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans)

-         заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

 

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым

При неосложненном уретрите и/или цервиците, вызванные Chlamydia trachomatis однократно - 1000 мг;

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день; 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни- желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Пожилым пациентам

Режим дозирования такой же как и у взрослых пациентов.

Детям

Таблетки Азитромицин Сандоз® следует назначать детям с массой тела более 45 кг. При массе тела менее 45 кг используются другие лекарственные формы азитромицина в виде суспензии.

 

 

Побочные действия

Очень часто

-               тошнота, рвота, диарея

Часто

-               головокружение, головная боль, бессонница

-               судороги

-               нарушение восприятия вкуса и запаха

-               метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

-               сыпь, зуд

-               боль в суставах

Редко

-               слабость, усталость, недомогание, потеря сознания

-               кандидоз

-               обстипация, псевдомембарнозный колит, воспаление поджелудочной железы, гепатиты, желтуха, поражение клеток печени, печёночная и почечная недостаточность

-               окрашивание

-               зубов и языка

-               изменение уровня печёночных ферментов в плазме крови, лейкопения, эритропения

-               снижение слуха, звон в ушах

-               парестезия

-               тремор

-               бессонница, гиперактивность, раздражительность, нервозность, депрессия, бредовое состояние

-               длительное заживление ран, кровоподтёки, покраснение кожи

-               фотосенсибилизация

-               отёк подкожной клетчатки

Очень редко

-               аритмия

 

Противопоказания

-         тяжелые нарушения функции почек

-         тяжелые нарушения функции печени

-         беременность

-         период лактации (грудного вскармливания)

-         детский возраст до 12 месяцев

-         повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов

 

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

-         Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. Поэтому азитромицин следует принимать за  1 час до или через 2 часа после еды.

-         При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

-         Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

-         Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм, вазоспазм, дизестезия).

-         Триазолам, астемизол, мидазолам, альфентанил: необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении с азитромицином, ввиду возможного повышения активности последнего.

-         Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал. алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

-         Фармацевтически несовместим с гепарином.

 

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая, возможные побочные эффекты виде головокружения и конвульсий необходимо соблюдать осторожность.

 

Передозировка

Симптомы

обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.

Лечение

промывания желудка и общая поддерживающая терапия.

 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки покрытые плёночной оболочкой выпускаются в блистере, состоящим из белой матовой плёнки  ПВХ/ПВДХ 250 мкм/60 г и сополимера ПВХ/ПВА, покрытый алюминиевой плёнкой 20 мкм по 6 и 3 таблетки, в картонной пачке (№ 3, 6) вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

С.С. Сандоз С.Р.Л.

ул.Ливезени 7А, Таргу Муреш, Румыния